Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Бета-блокаторы – список препаратов

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

  • терапии сердечной аритмии;
  • необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
  • лечении гипертензии.

Что такое бета-адренорецепторы?Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

  • ?1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также ?1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
  • ?2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
  • ?3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.
  • Классификация и список препаратов бета-блокаторов

    В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные (кардиоселективные) бета-блокаторыДействие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду ?1-адренорецепторов (не влияют на ?2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

    • уменьшение силы сокращений сердца;
    • уменьшение частоты сокращений сердца;
    • подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
    • снижение возбудимости сердца.
    Читайте также:  Бывает ли рак сердца, признаки, сколько с ним живут

    К этой группе относятся такие препараты:

    • атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
    • бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
    • бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
    • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
    • небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
    • талинолол (Корданум);
    • эсмолол (Бревиблок).

    Эти препараты способны блокировать и ?1, и ?2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления относятся следующие препараты:

    • пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
    • бопиндолол (Сандинорм);
    • левобунолол (Вистаген);
    • надолол (Коргард);
    • окспренолол (Тразикор, Коретал);
    • обунол (Вистаган);
    • пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
    • соталол (Сотагексал, Соталекс ).
    • тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

    Бета-блокаторы последнего поколения

    Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

    • карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
    • целипролол (Целипрес);
    • буциндолол.

    Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений,

    являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

    Противопоказания к применению бета-блокаторов

    Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

    • бронхиальная астма;
    • пониженное давление;
    • синдром слабости синусового узла;
    • патологии периферических артерий;
    • брадикардия;
    • кардиогенный шок;
    • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

    -blokatory-spisok-preparatov

    Применение при беременности

    При беременности не следует принимать бета-адреноблокаторы.

    Данные препараты способны неблагоприятно повлиять на плод путем опосредованного и прямого воздействия.

    Прямое связано с попаданием лекарственного средства в кровоток плода и осуществлением на него токсического действия: высока вероятность урежения частоты сердцебиения, развития гипогликемии, угнетения функций ЦНС.

    Опосредованно бета-адреноблокаторы действуют на плод через снижение маточно-плацентарного кровотока, что может проявиться задержкой развития плода, особенно при приёме препаратов в 1 и 2 триместре беременности. Также обладают свойством повышать тонус матки и приводить к развитию вазоконстрикции.

    Применение при беременности

    Ограничение использования бета-блокаторов работает в случае наличия у пациента сахарного диабета в силу потенциальной опасности развития гипогликемического состояния.

    Особенно этот эффект свойственен неселективным бета-адреноблокаторам.

    Препараты угнетают процессы образования глюкозы в организме, способствуют снижению чувствительности к инсулину и маскируют клинику гипогликемического состояния.

    Показание к назначению:

    • эссенциальная артериальная гипертензия;
    • вторичная артериальная гипертензия;
    • признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
    • сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
    • перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
    • нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
    • субкомпенсированная сердечная недостаточность;
    • гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
    • пролапс митрального клапана;
    • риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
    • артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
    • бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

    Классификация препаратов

    В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

    Альфа-блокаторы:

    • альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
    • альфа-2-блокаторы (йохимбин);
    • альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

    Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

    • неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
    • селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

    Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):

    • лабеталол;
    • проксодолол;
    • карведилол.

    Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.

    Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

    Перечень препаратов

    Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

    • Альфузозин;
    • Дальфаз;
    • Артезин;
    • Зоксон;
    • Урокард;
    • Празозин;
    • Урорек;
    • Миктосин;
    • Тамсулозин;
    • Корнам;
    • Эбрантил.

    Альфа-2-адреноблокаторы:

    • Йохимбин;
    • Йохимбин гидрохлорид.

    Альфа-1,2-адреноблокаторы:

    • Редергин;
    • Дитамин;
    • Ницерголин;
    • Пирроксан;
    • Фентоламин.
    • Атенол;
    • Атенова;
    • Атенолан;
    • Бетакард;
    • Тенормин;
    • Сектрал;
    • Бетофтан;
    • Ксонеф;
    • Оптибетол;
    • Бисогамма;
    • Бисопролол;
    • Конкор;
    • Тирез;
    • Беталок;
    • Сердол;
    • Бинелол;
    • Корданум;
    • Бревиблок.

    Неселективные бета-адреноблокаторы:

    • Сандонорм;
    • Тримепранол;
    • Вискен;
    • Индерал;
    • Обзидан;
    • Дароб;
    • Соталол;
    • Глаумол;
    • Тимол;
    • Тимоптик.

    Альфа-бета-адреноблокаторы:

    • Проксодолол;
    • Альбетор;
    • Багодилол;
    • Карвенал;
    • Кредекс;
    • Лабетол;
    • Абетол.

    Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

    Стенокардия напряжения

    Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

    Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

    Читайте также:  Острый тромбоз глубоких вен нижних конечностей

    Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

    Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

    БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

    БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

    Инфаркт миокарда

    Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

    Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

    БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

    Гипертоническая болезнь

    БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

    Нарушения сердечного ритма

    БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.